近日，CDE官网显示，百奥泰注射用BAT8006临床试验申请获批，用于治疗晚期实体瘤患者。它是首款进入临床的国产靶向叶酸受体（FR）抗体药物偶联物（ADC）。

FR是一种位于细胞膜上的叶酸结合蛋白，在多种实体肿瘤如巢癌、肺癌、子宫内膜癌和乳腺癌中过表达。而FR在正常人体组织中的分布局限于肾、肺、脉络膜丛等器官的顶端表面，表达水平较低。肿瘤组织和正常组织中表达水平的差异使得FR成为ADC治疗FR表达肿瘤的一个重要靶点。

BAT8006由重组人源化抗FR抗体与毒性小分子拓扑异构酶I抑制剂，通过自主研发的可剪切连接子连接而成。BAT8006具有高效的抗肿瘤活性，毒素小分子有很强的细胞膜渗透能力，在ADC杀伤癌细胞后能释放并杀死附近的癌细胞，产生旁观者效应，有效克服肿瘤细胞的异质性。同时，BAT8006具有很好的稳定性和安全性，血浆中释放的毒素小分子极低，降低了脱靶毒性的风险。

2021年初，百奥泰发布3个公告，终止了2款ADC（BAT8001、BAT8003）和1款PD-1单抗（BAT1306）的后续开发，共损失约3.4亿元人民币。其中BAT8001是一款重组人源化抗 HER2 单克隆抗体-美登素偶联物，BAT8003是靶向Trop2的ADC药物， 由糖基化修饰的Trop2单抗通过定点偶联技术与Batansine共价连接而成。

目前，全球尚无已获批上市的抗 FR 抗体药物偶联物，国内仅有一个FR ADC正在进行临床试验。华东医药从Immunogen引进的FR ADC新药IMGN853已推进至III期临床。

BAT8006作为百奥泰利用自主研发的ADC新平台开发的第一个ADC进入临床，是其肿瘤领域创新药研发的一个重要标志。

（来源：医药魔方的财富号 2022-03-10 17:53） [点击查看原文]