双环铂注射液说明书
【药品名称】
通用名：双环铂注射液
英文名：Dicycloplatin Injection
汉语拼音：Shuag huanbo zhusheye
本品化学名称：1,1-环丁烷二羧酸，二氨配铂（Ⅱ）合1,1-环丁烷二羧酸
英文化学名称：Bis-[1,1-cyclobutane dicarboxylic acid diaminoplatin （Ⅱ）]complex
美国化学文摘双环铂注册号及命名：CAS No：287402-09-9
Platinum, diammine[1.1-Cyclobutanedi（carboxylato-O）（2-）]-,（SP-4-2），1.1-Cyclobutanedicarboxylate（1:1）（9CI）
其结构式为：
分子式：C6H12N2O4Pt.C6H8O4
分子量：515.39

【性状】
本品为无色透明水溶液，无臭。

【药理作用】
本品为周期非特异性抗癌药。直接作用于DNA，用Western Blot方法观察细胞凋亡信号，三个重要基因位点CP53，CHK1&CHK2在特定剂量下全部被激活。其下游被调控基因（Bax, P21）也相继增强（激活）。这些激活最终导致癌细胞凋亡。这与通过显微镜观察癌细胞与双环铂作用完全相同：细胞内空泡形成、脂肪变性和细胞核裂解死亡。

【药代动力学】
双环铂在体内与血浆蛋白结合为时间和剂量依赖性，稳态结合率＞95%，呈二室开放模型，主要经肾脏排泄。双环铂在人血浆中半衰期较长，T1/2为200hrs，表现分布容积大于100L/m2给予病人静脉滴注100-650mg/ m2 /hr，24hrs尿中排出铂81%（70~91%）。

【适应症】
主要用于非小细胞肺癌、肺鳞癌、小细胞肺癌；前列腺癌和肝癌等。由于本品脂水分配系数ClogP=1，水溶性Solubility(g/l)=4，易穿透前列腺脂膜，在治疗前列腺癌显示特效性。

【用法用量】
ⅰ）用5%葡萄糖注射液稀释本品，浓度约为1.2mg/ml，[例如，300mgDCP水针剂（6支）溶解于250ml 5%葡萄糖注射液]，一般成人用量按体表面积一次300~550mg/ m2,每2周给药1次，4次为一疗程。一疗程后，检查血小板和白血球，如数值和体征正常，可在间隔3周后，进行下一疗程。
ⅱ）也可每周300mg，溶于250ml 5%葡萄糖注射液，静脉滴注，4次为一疗程，检查血像，如正常，间隔2周进入下一疗程。
ⅲ）或遵医嘱。

【禁忌】
1、有明显骨髓抑制和肝肾功能不全者。
2、 对顺铂和其他含铂化合物过敏者。
3、严重过敏体。

【注意事项】
1、用双环铂注射液前应检查血象及肝肾功能。治疗期间，在间隔期检查白细胞和血小板。
2、带状疱疹、感染、肾功能衰退者慎用。
3、本品溶解于葡萄糖注射液后，应在8hrs内滴注完毕。
4、滴注及存放应避免直接日晒。
5、血尿素氮，肌酐清除率与血清肌酐测定。红细胞压积，血红蛋白测定，白细胞分类
与血小板计数，血清钙、镁、钾、钠含量的测定。用药期间应随访检查。

【不良反应】
1、 常见的反应
骨髓抑制为剂量限制毒性，白细胞与血小板在用药3周后达到最低点，白细胞一般在停药后2周恢复正常，血小板在停药后4周恢复正常。极少的患者出现血小板骤降，与主治医生商量应对措施或停药，待恢复正常后再用药。极少数患者因静脉血管弹性差造成局部疼痛，大部分患者不会出现局部疼痛。
2、 较少见的反应
极少的过敏体患者，偶见喘咳，呼吸急促。
少数患者用药后轻微恶心，两天内乏力感觉。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
双环铂在妊娠时使用的安全性尚不清楚。

【儿童用药】
尚无足够的资料说明儿童用药的标准方法。

【老年人用药】
老年患者用药量应与主治医师商量。

【药物相互作用】
1、 尽量避免与可能损害肾功能的药物如氨基糖苷抗菌素同时使用。
2、 本品药效高、毒性低，尽量避免与其他抗癌药联合用药。
3、 本品应避免与铝化合物接触，也不宜与其他药物混合滴注。

【规格】 50mg/5ml/支。

【贮藏】 遮光，4℃—10℃冷藏。

【包装】 2支/小盒，每支5ml水剂封于安瓿瓶

【有效期】 二年