辉瑞口服抗新冠药物Paxlovid的研发回顾
s家三季度4483
2021-12-29 11:15:23
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辉瑞口服抗新冠药物Paxlovid的研发回顾,里面描述新冠药物的化合物4对主蛋白酶的体外抑制活性,对SARS-CoV-2的抗病毒活性以及口服吸收均得到提高。对P3位封端进行优化,得到三氟乙酰胺封端的化合物5,保持了对主蛋白酶的抑制作用,提高了抗SARS-CoV-2病毒活性、透膜性、代谢稳定性和口服生物利用度。三氟乙酰胺需要三氟甲苯,公司参股公司巍华就是生产这个的。

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